AMG-548 dihydrochloride (864249-60-5 free base)
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| TAR-T10298L2-100mg | 100mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10298L2-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10298L2-1mg | 1mg | £204.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10298L2-5mg | 5mg | £468.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10298L2-10mg | 10mg | £730.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
AMG-548 dihydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ/p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM).
CAS:
T10298L2
Formula:
C29H29Cl2N5O
Molecular Weight:
534.48
Pathway:
MAPK
Purity:
0.98
SMILES:
O=C1N(C)C(NCC(N)CC2=CC=CC=C2)=NC(C3=CC=NC=C3)=C1C4=CC=C5C=CC=CC5=C4.Cl.Cl
Target:
p38 MAPK
References
1. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alphaprotein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.
2. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/?-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase I?/?. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94.