Thailanstatin A
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| TAR-T38889-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T38889-2mg | 2mg | £333.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T38889-5mg | 5mg | £536.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T38889-10mg | 10mg | £736.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T38889-25mg | 25mg | £1,091.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Thailanstatin A is an ultra-potent inhibitor of eukaryotic RNA splicing (IC50 =650 nM). Thailanstatin A inhibits multiple cancer cell lines via non-covalent binding to the SF3b subunit of the U2 snRNA subcomplex of the spliceosome and shows low-nM to sub-nM IC 50 s against . Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding ?linker-less? ADC.
CAS:
1426953-21-0
Formula:
C28H41NO9
Molecular Weight:
535.63
Purity:
0.9935
SMILES:
C[C@@H](/C=CC(N[C@H]1[C@@H](C)O[C@@H](C/C=C(C)/C=C/[C@H]([C@H]2O)O[C@H](CC(O)=O)C[C@]22OC2)[C@@H](C)C1)=O)OC(C)=O
References
Liu X, et al. Genomics-guided discovery of thailanstatins A, B, and C As pre-mRNA splicing inhibitors and antiproliferative agents from Burkholderia thailandensis MSMB43. J Nat Prod. 2013;76(4):685-693.
Puthenveetil S, et al. Natural Product Splicing Inhibitors: A New Class of Antibody-Drug Conjugate (ADC) Payloads. Bioconjug Chem. 2016;27(8):1880-1888.
Ghosh AK, et al. Enantioselective Synthesis of Thailanstatin A Methyl Ester and Evaluation of in Vitro Splicing Inhibition. J Org Chem. 2018;83(9):5187-5198.