Galeterone
| Code | Size | Price |
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| TAR-T6509-5mg | 5mg | £112.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £117.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-10mg | 10mg | £134.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-25mg | 25mg | £185.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-50mg | 50mg | £266.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-100mg | 100mg | £389.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T6509-200mg | 200mg | £547.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Galeterone is an orally bioavailable small-molecule androgen receptor modulator and CYP17 lyase inhibitor with potential antiandrogen activity. Galeterone exhibits three distinct mechanisms of action: 1) as an androgen receptor antagonist, 2) as a CYP17 lyase inhibitor and 3) by decreasing overall androgen receptor levels in prostate cancer tumors, all of which may result in a decrease in androgen-dependent growth signaling. Localized to the endoplasmic reticulum (ER), the cytochrome P450 enzyme CYP17 (P450C17 or CYP17A1) exhibits both 17alpha-hydroxylase and 17, 20-lyase activities, and plays a key role in the steroidogenic pathway that produces progestins, mineralocorticoids, glucocorticoids, androgens, and estrogens.
CAS:
851983-85-2
Formula:
C26H32N2O
Molecular Weight:
388.555
Pathway:
Metabolism; Endocrinology/Hormones
Purity:
0.9957
SMILES:
C[C@]12CC[C@H]3[C@@H](CC=C4C[C@@H](O)CC[C@]34C)[C@@H]1CC=C2n1cnc2ccccc12
Target:
P45; Androgen Receptor
References
Schayowitz A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(1), 121-132.
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Vasaitis T, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2348-2357.
Handratta VD, et al. J Med Chem, 2005, 48(8), 2972-2984.
Schayowitz A, et al. Br J Cancer, 2010, 103(7), 12001-12007.