Gefitinib-based PROTAC 3
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TAR-T5437-5mg | 5mg | £148.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T5437-10mg | 10mg | £213.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T5437-25mg | 25mg | £309.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T5437-50mg | 50mg | £434.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T5437-100mg | 100mg | £597.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively[1].
CAS:
2230821-27-7
Formula:
C47H57ClFN7O8S
Molecular Weight:
934.52
Pathway:
Tyrosine Kinase/Adaptors; Angiogenesis; JAK/STAT signaling
Purity:
0.9825
SMILES:
COc1cc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2cc1OCCCCCOCCOCCC(=O)N[C@H](C(=O)N1C[C@H](O)C[C@H]1C(=O)NCc1ccc(cc1)-c1scnc1C)C(C)(C)C
Target:
EGFR
References
Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 201. Jan 18;25(1):67-77.e3.